Los excipientes son aquellas sustancias que se mezclan con el principio activo para crear el producto.
Estos sirven para dar forma al producto, conservarlo, llevar el principio activo, garantizar su efectividad o que sea absorbido por el organismo, regular su actividad, mejorar el sabor o la apariencia, entre otras funciones.
Según el diccionario de la Real Academia Española, un excipiente es una:
…sustancia inerte que se mezcla con los medicamentos para darles consistencia, forma, sabor u otras cualidades que faciliten su dosificación y uso.
Carecen de función farmacológica o cosmética propia, pero igual pueden tener algún efecto sobre la persona que los consuma, ya que pueden provocar alergias o reacciones.
Por ejemplo, los galatos utilizados como conservantes en algunos cosméticos son considerados alérgenos de grados moderado a alto.
La idea es que sean sustancias inertes que simplemente ayuden a llevar el principio activo al organismo.
Características de los excipientes
Los excipientes deben cumplir con ciertos requerimientos. Deben ser:
- Fisiológica y químicamente estables
- Fisiológicamente inertes
- Libres de bacterias
- No disruptor de la biodisponibilidad del principio activo
- Aceptados por los organismos reguladores
- Disponibles comercialmente
- Cumplir con las normas y regulaciones vigentes
- Accesibles
Funciones de los excipientes
Según el excipiente de que se trate, pueden cumplir diferentes funciones:
Aglutinantes: Ayudan a mantener las partículas unidas entre sí y aumentan la resistencia de un comprimido a las roturas. Por ejemplo, puede ser azúcar, almidón o celulosa.
Recubridores: Protegen a los elementos o principios activos de las tabletas de factores externos, como la luz, el aire o la humedad. También hacen que sea más fácil de tragar, suavizándola y camuflando sabores. Normalmente se usa una capa de celulosa vegetal, libre de alérgenos, pero también puede que se usen polímeros sintéticos o polisacáridos. La velocidad de su disolución determina en qué parte del aparato difgestivo va a liberar los principios activos.
Desintegradores: Se expanden y disuelven en contacto con agua, lo que hace que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los principios activos.
Lubricantes: Impiden que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen en las máquinas que los fabrican.
Antiadherentes: Evitan que el producto se adhiera a las superficies. Por ejemplo, el talco.
Glidantes: Al agregarse, permite que las partículas fluyan libremente, evitando la fricción entre ellas.
Diluyentes: Sirven para rellenar los comprimidos, para que sean aptos para el consumo. Puede que se use lactosa, celulosa vegetal, fosfato de calcio dibásico o flor de cártamo, dependiendo del tipo de presentación.
Conservantes: Conservan el producto, manteniéndolo libre de bacterias y hongos.
Antioxidantes: Evitan que los aceites que contiene el producto se enrancien u oxiden.
Colorantes: Pueden ser naturales o sintéticos y se añaden con el único fin de dar color al producto.
Edulcorantes: Mejoran el sabor.
Aromatizantes: Fragancias para mejorar el aroma del producto.
Ejemplos de excipientes
Aglutinantes: Hidroxipopil celulosa, sorbitol, maltilol, xilitol
Recubridores: celulosa
Desintegradores: almidón de maíz, almidón de papa
Lubricantes: lauril sulfato sódico, propilenglicol, talco, silica, grasas esteroides
Antiadherentes: talco, silica
Glidantes: talco, silica
Diluyentes: Fosfato de calcio bifásico, celulosa microcristalina, aceite vegetal
Conservantes: alcohol, parabenos, triclosán, formaldehído, EDTA, fenoxientanol, ácido sórbico, ácido salicílico, ácido benzoico
Antioxidantes: vitamina E, BHA, BHT, galatos
Colorantes: cúrcuma, ácido carmínico (rojo 004), extracto de cochinilla, tartrazina, antocianina, dióxido de titanio
Edulcorantes: azúcar, sucralosa, glutamato monosódico, sal, aspartamo
Aromatizantes: linalool
Controversia
A pesar de que se supone que el excipiente sea una sustancia inerte, es decir, que no genere ninguna reacción en el organismo ni tenga impacto negativo, esto no siempre es así.
Por ejemplo, se considera que el uso de edulcorantes en los alimentos pueden afectar la flora intestinal.
En los cosméticos se puede dar una lista de ingredientes que han generado controversia, tales como:
- Parabenos: Son usados como conservantes para evitar al propagación de bacterias y hongos. Se los considera disruptores endocrino.
- Alcohol: También utilizados como conservantes, incluso en la cosmética natural, pueden deshidratar y fotosensibilizar. Dependerá de la cantidad de alcohol en el producto.
- Fragancias artificiales: Perfumes creados artificialmente para dar buen aroma a los cosméticos, pueden ser alérgenos e irritar las pieles sensibles.
- Plomo: Es un metal pesado que puede causar intoxicación al acumularse en el organismo, dañando especialmente al sistema nervioso. Se encuentra en cantidades mínimas en algunos lápices labiales.
- Ftalatos: Se utiliza como plastificante, flexibilizando el producto y dando la apariencia brillante, por ejemplo, en los esmaltes. Se lo considera un disruptor endocrino y se lo asocia con el riesgo de diabetes.
- BHA: Utilizados como antioxidantes para que no se pongan rancios los aceites en el producto, se cree que pueden aumentar el riesgo de cáncer.
- Galatos: También antioxidantes sintéticos, son conocidos alérgenos.
- Colorantes: Utilizados para mejorar la apariencia del producto, se lo relaciona con reacciones alérgicas y, en caso de ingesta, con trastornos del comportamiento, asma, migrañas y problemas de visión.
- PEGS: Son conservantes antimicrobianos y espesantes. Se los considera irritantes, capaces de causar dermatitis de contacto.
Todos estos suelen encontrarse en cantidades bajas, dentro de lo que se considera seguro.
La evidencia para cada uno en lo que respecta a su peligrosidad varía. Así, para algunos está comprobada, como con los galatos, mientras que con otros es contradictoria o insuficiente, como con el BHA.
Algunos ya se encuentran prohibidos en Europa, por precaución, como los ftalatos.
Excipientes y principios activos
Algunos ingredientes pueden usarse tanto como excipientes como como principio activo.
Un ejemplo de esto es el dióxido de titanio, siendo el principal ingrediente activo en protectores solares, pero un colorante en la pasta dental.
Las siliconas pueden utilizarse para dar suavidad al cabello o a la piel o para mejorar la textura del producto.
El aceite mineral puede ser un emoliente en una crema humectante o ser el vehículo para otro ingrediente.
Conclusiones
Los excipientes son un ingrediente del producto que permite vehiculizar al principio activo, además de contribuir con otras propiedades, como el color, el aroma, la conservación o la textura.
Se requiere que sean inertes, estables, libres de bacterias, no disruptivos y que cumplan con las normas.
Existen diferentes tipos de excipientes para distintos fines: aglutinantes, recubridores, desintegradores, lubricantes, antiadherentes, glidantes, diluyentes, colorantes, edulcorantes y aromatizantes.
A pesar de que se supone que deben ser inertes, algunos excipientes despiertan controversia, argumentándose que sí reaccionan biológicamente y presentan efectos secundarios.
Hay compuestos que son usados tanto como excipiente como como ingrediente activo.
BIbliografía
https://www.blogsigre.es/2016/12/21/que-es-el-excipiente-de-un-medicamento/
http://capgen.com.ar/blog/que-son-los-excipientes/
https://es.wikipedia.org/wiki/Excipiente
https://mejorconsalud.as.com/posibles-riesgos-para-la-salud-por-consumo-de-colorantes-artificiales/
https://www.bbc.com/mundo/noticias/2011/03/110330_fda_colorantes_hiperactividad_en
https://es.wikipedia.org/wiki/Ftalato#Riesgo_de_diabetes
https://www.salud180.com/salud-dia-dia/ingredientes-de-tus-cosmeticos-que-no-son-tan-inseguros
https://www.cremas-caseras.es/blog/ingredientes-toxicos-en-cosmeticos/
https://ongteprotejo.org/co/articulos/10-ingredientes-controversiales-de-skincare-parte-i/
https://tuexpertodebelleza.com/controversia-en-la-cosmetica/
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